Le mode d’action des anti-inflammatoires
Fiche : Le mode d’action des anti-inflammatoires. Recherche parmi 302 000+ dissertationsPar Majd_Moussa • 21 Juin 2025 • Fiche • 929 Mots (4 Pages) • 17 Vues
1ère Spé – Thème 4 - Chapitre 1 – Act 3
Activité 3 (TP) : Le mode d’action des anti-inflammatoires – Corrigé
- Etape 1 : On cherche à montrer en quoi l’ibuprofène est un médicament anti-inflammatoire.
L'enzyme COX catalyse la réaction qui transforme l'acide arachidonique en prostaglandines qui sont des médiateurs chimiques de l'inflammation à l’origine des symptômes inflammatoires. Pour stopper les symptômes de l'inflammation (dont la douleur), il suffit donc de bloquer l’action de cette enzyme. L'ibuprofène pourrait être une molécule capable de se lier au site actif de l’enzyme COX et ainsi empêcher la fixation de l'acide arachidonique sur cette dernière. Pour mettre en évidence cette fixation, on utilise le logiciel LibMol et on compare les deux complexes en 3D : COX-Ac arachidonique + COX-ibuprofène. On s’attend à ce que l’acide arachidonique et l’ibuprofène se lient aux acides aminés du site actif de l’enzyme. Ainsi on pourrait déduire que l’ibuprofène empêche l’action de la COX et donc la synthèse de prostaglandines responsable des symptômes de l’inflammation.
- Etape 2 : Protocole
- Etape 3 et 4: Résultats + Exploitation
COX + Acide arachidonique (son substrat normal) | COX + Ibuprofène (médicament anti-inflammatoire) | |
Observer IMPORTANT : Disposer les molécules de façon que l’on puisse voir la liaison ou non de la molécule en rouge avec les aa du site actif. | [pic 1] | [pic 2] |
Légender enzyme COX + 3 aa du site actif de l’enzyme + ACD | Légender enzyme COX + 3 aa du site actif de l’enzyme + IBP | |
Donner du sens aux observations | Mee liaison de l’ACD avec chacun des 3 aa du site actif de la COX | Mee liaison de l’IBP avec un seul des 3 aa du site actif de la COX : l’aa 120 Pointer les endroits que ne se lient pas |
Interpréter et conclure | L’acide arachidonique se lie à 3 aa du site actif de l’enzyme COX : les aa 120, 385 et 530 🡪 formation complexe enzyme-substrat 🡪 réaction chimique permettant formation prostaglandine. Or prostaglandine = médiateur chimique de l’inflammation responsable des symptômes tq chaleur, rougeur, gonflement, douleur | L’IBP se lie à un des aa du site actif de l’enzyme COX : l’aa 120 (en bleu) mais pas aux 2 autres aa (385 et 530). Ainsi, cette molécule occupe le site actif de l’enzyme COX sans que celle-ci ne puisse se lier à son substrat, l’acide arachidonique, et aboutir à la formation de prostaglandine. L’IBP empêche l’action de l’enzyme COX. En cela on peut dire que c’est un inhibiteur. Ceci est d’ailleurs confirmé par le fait que plus l’IBP est concentré, moins l’enzyme est efficace. L’absence de prostaglandines ne permet pas de générer les signaux à l’origine des symptômes de l’inflammation tq chaleur, rougeur, gonflement, douleur. C’est en cela qu’on peut affirmer que l’IBP est une molécule anti-inflammatoire : elle réduit ou bloque l’inflammation (cela dépend de sa concentration) en empêchant le bon fonctionnement de l’enzyme COX. |
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